拉拉啦来补充一丢丢～
请大声朗读：安全是药物生产的第一要义，成本不是（成本高了卖贵点就好了嘛，不安全谁吃谁ge pi 啊）。市售药物消不消旋主要看的还是安全问题：
1. 那么为毛不拆分的手性分子可能不安全？
药物进入人体发挥作用的根本原因是药物和体内物质发生反应了。而很多体内的大分子啊什么的本身的空间结构是特殊滴，要结合上这些靶点呢，是需要严格的手性识别和匹配的。因此手性结构不一样呢，匹配上的东西可能就不一样。所以对应异构体的活性啊，吸收啊，分布啊，代谢啊神马都可能是完全不一样哒，万一哪个环节出问题了，是要负责嗒！反应停刚上市也没有人知道对映体有问题对不对（虽然这个只能怪时代，但是伤害真实发生了）！虽然现在的药品审查日臻完善，但上市后才逐渐发现新潜在不良反应的药物还是比比皆是的，所以如果是以光学纯异构体上市，可以降低安全风险的嘛！
2. 如果确定安全的对映体为啥还要分开？
剂量减少，剂量精确度更好控制，药物代谢负担变小，也是很值得的好麻！
s和r的作用可能有这么些情况：
- 只有一种有活性，另一种没有药理活性：显然多吃一堆么有用的玩意虽然也无不可，但是剔掉了更好嘛。
- 都有同样的药效，活性差不多：这个显然在做了充分的安全性研究的基础上，混在一起也没啥问题，而且确实不少药物都是以消旋体卖的。
- 都有同样的药效，活性有差异：这个在情况一和情况二之间，看着办咯，楼上好几位都提到了新专利的事儿，也有不少是在这个类别里的。就看拆分成本和专利药利润pk结果咯。
- 有不同的药效：楼上的普萘洛尔就是活例子嘛，拆分咯有不同的适应症不好嘛？
3. 对映体的互相转化的问题
沙利度胺这种典型必须拉出来再鞭笞一番啊，r可以镇定，但s强致畸。而使用的单一异构体的话，到了体内还是避免不了会消旋，只能够缓解致畸作用。所以现在消旋体不能卖，但新的单一异构体可以，就严格监测＋孕妇禁用。
4. 成本问题
虽然手性合成对技术和工艺的要求高了，但是很多情况下可以节省原料成本，降低三废排放吖。
来源：知乎 www.zhihu.com
作者：枫糖蹄筋儿
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