“升级版”抗生素更好地杀灭致病细菌

（编译/魏昕宇）

抗生素是治疗细菌引起的感染的最有效的手段，然而抗生素的长期使用导致许多细菌产生了耐药性，因此，开发新的抗生素势在必行。最近，来自美国的研究人员对万古霉素这种抗生素进行了“升级改造”，使其能够更有效地杀灭细菌。

万古霉素经常被用来治疗其他抗生素均无能为力的感染，因此常常被称为“最后一道防线”。然而近些年来，对万古霉素具有耐药性的细菌不断出现，使得这种重要的抗生素的效果大打折扣。万古霉素的作用机制是与革兰氏阳性细菌细胞壁中末端具有“丙氨酸-丙氨酸”结构的肽聚糖结合，阻碍细菌细胞壁的合成。然而一些对万古霉素具有耐药性的细菌将上述结构中的两个丙氨酸中的一个用乳酸代替，从而使得万古霉素不能很好地发挥作用。

为了解决这一问题，来自美国斯克里普斯研究所的研究人员此前对万古霉素的化学结构进行修饰，使得它与具有“丙氨酸-丙氨酸”和“丙氨酸-乳酸”这两种末端结构的肽聚糖都能够很好地结合，从而抑制了细菌的耐药性。最近，他们又对万古霉素的结构进行了进一步的修饰，使其还可以通过另外两种机理杀灭细菌。经过这番改造的”升级版“万古霉素药效大为增强，特别是能够很好地杀灭对万古霉素有耐药性的细菌。由于同时通过多种不同机理杀死细菌，细菌要想对这种抗生素产生耐药性将会是异常困难。

万古霉素（上）与“升级版”万古霉素化学结构的比较，其中的X在万古霉素中为一个氧原子，在“升级版”万古霉素中为两个氢原子 （图片引自原论文）