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(魏昕宇)

​鸦片类药物,包括从鸦片中提取的吗啡,以及一些半合成或者全合成的与吗啡有类似作用的药物,在临床上是重要的止痛药,然而其副作用也十分明显,特别是使用者容易成瘾,因而带来严重的社会问题。一项新的研究表面,适当的化学修饰可以让鸦片类药物的成瘾性大大降低,从而开发出副作用更小的止痛药。

鸦片类药物之所以具有止痛作用和成瘾性,是因为它们可以与大脑和中枢神经中的鸦片类受体结合。来自德国的研究人员此前已经发现,受伤或者发炎部位周围的pH值较正常环境低,而较低的pH值能够让鸦片类药物与鸦片类受体结合地更加紧密。因此他们设想,能否设计一种新的鸦片类药物,让它只在pH值较低时才与受体结合?随后的实验表明,如果将芬太尼(Fentanyl)这种鸦片类药物分子上的一个氢原子用氟原子取代。这种被称为NFEPP的新型化合物能够与发炎处周围的鸦片类受体结合,但并不会与大脑中的受体结合,因此它在保持了原有的止痛作用的同时,并不会带来明显的成瘾性。

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芬太尼与NFEPP化学结构的比较(图片引自原报道)

这项研究为药物开发带来了新的启示,或许将带来更加安全的止痛药。

报道:http://cen.acs.org/articles/95/i10/opioid-minus-major-side-effects.html

论文:http://science.sciencemag.org/content/355/6328/966

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